早搏基层合理用药指南
中华全科医师杂志, 2021,20(3) : 302-306. DOI: 10.3760/cma.j.cn114798-20210119-00072
一、疾病概述

过早搏动,简称早搏,又称期前收缩,是指在规则的心脏节律的基础上,异位起搏点发放冲动而提前发生的心脏搏动。按照发生的部位,分为室性早搏、房性早搏和交界性早搏。几乎所有的心脏疾病患者和90%的健康人群均可出现早搏1

(一)室性早搏

室性早搏,是指His束及分支以下心室肌的异位兴奋灶提前除极而产生的心室期前收缩2。健康人群和各种心脏病患者均可发生, 临床症状变异性大, 大多数患者可无明显症状, 最常见的症状包括心悸、胸闷、心跳停搏感。

(二)房性早搏和交界性早搏

房性早搏,是指起源于窦房结以外心房任何部位的过早搏动。交界性早搏是指起源于房室交界区的过早搏动。健康成人进行24 h动态心电图监测,约60%的人有房性早搏发生。和室性早搏相似,房性早搏和交界性早搏常见的症状是心慌、心悸、心跳停顿,也可无任何不适2

二、药物治疗原则
(一)室性早搏3, 4

1. 有器质性心脏病的室性早搏,首要处理是按照相关指南和规范对基础心脏病进行标准治疗。如未诱发其他严重心律失常,不建议常规应用抗心律失常药物。

2. 不伴有器质性心脏病的室性早搏,通常无需药物治疗。对精神紧张和焦虑的患者可使用镇静剂或小剂量β受体阻滞剂口服,但疗效有限,仅有10%~15% 的患者室性早搏抑制>90%5。症状明显者,治疗仅以消除症状为目的,可口服美西律或普罗帕酮。

(二)房性早搏和交界性早搏

房性早搏和交界性早搏通常无需治疗。当症状明显或诱发其他快速性心律失常时,应给予治疗。消除精神紧张、情绪激动、吸烟、饮酒、过度疲劳、焦虑等诱因,避免过量服用咖啡或浓茶;合并器质性疾病的患者,应积极治疗原发病。房性早搏的药物治疗可考虑应用β受体阻滞剂,亦可选用钙离子拮抗剂。

早搏常用的治疗药物见表1

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表1

早搏的治疗药物

表1

早搏的治疗药物

用药指征 药物种类 推荐药物
解除诱因后仍存在心律失常者 Ⅱ类(β受体阻滞剂)抗心律失常药 普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔
Ⅳ类(非二氢吡啶类钙通道阻滞剂)抗心律失常药 地尔硫、维拉帕米
三、治疗药物6, 7, 8, 9, 10
(一)普萘洛尔

1.药品分类:Ⅱ类抗心律失常药。

2.用药目的:用于顽固性早搏,改善患者的症状。

3.禁忌证:禁用于支气管哮喘;心原性休克;二、三度房室传导阻滞;重度或急性心力衰竭;窦性心动过缓者。

4.不良反应:可出现眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应;头昏(低血压所致);心率过慢(<50次/min);较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭;更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减少);不良反应持续存在时,须格外警惕雷诺征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

5.剂型和规格:片剂,10 mg/片。

6.用法和用量:

(1)成人:10~30 mg/次,3~4次/d。饭前、睡前服用。

(2)儿童:用药一般0.5~1.0 mg·kg-1·d-1,分次口服。根据体重计算儿童用量,血药浓度治疗范围与成人相似。

7.药物代谢动力学:口服吸收率约90%,5 h达血药峰浓度,血浆蛋白结合率90%~95%,在肝脏广泛代谢。口服半衰期为3.5~6.0 h,经肾脏排泄,包括大部分代谢产物及小部分(<1%)原形。

8.药物相互作用:与利血平、洋地黄、钙拮抗剂、拟交感胺类、氟哌啶醇等药物有相互作用,需严密观察;与氢氧化铝凝胶、氯丙嗪、甲状腺素、降糖药、苯妥英钠、苯巴比妥和利福平等合用时需调整药物剂量。

(二)美托洛尔

1.药品分类:Ⅱ类抗心律失常药。

2.用药目的:用于快速性室上性心动过速及室性早搏。

3.禁忌证:禁用于心原性休克;病态窦房结综合征;二、三度房室传导阻滞;不稳定的、失代偿性心力衰竭患者(肺水肿、低灌注或低血压);有症状的心动过缓或低血压;心率<45次/min,PQ 间期>0.24 s或收缩压<100 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa)的怀疑急性心肌梗死的患者;伴有坏疽危险的严重外周血管疾病;对本品中任何成分或其他β受体阻滞剂过敏。

4.不良反应及处理:常见不良反应为心动过缓、心脏传导阻滞、心力衰竭、低血压、皮肤瘙痒、皮疹、胃肠道反应、头晕、乏力、抑郁等。一般不需要特殊处理。

5.剂型和规格:片剂,25 mg/片、50 mg/片。

6.用法和用量:口服。

(1)成人:在治疗心律失常时一般25~50 mg/次、2~3次/d,或100 mg/次、2次/d。

(2)1个月~12岁儿童:起始剂量0.5~1.0

mg·kg-1·d-1,分2~3次,常用剂量3.0 mg·kg-1·d-1。 >12岁儿童的常用剂量为50 mg/d, 分2~3次,如有必要可增至300 mg/d,分次口服。

7.药物代谢动力学:美托洛尔的生物利用度为40%~50%。在服药1~2 h达到最大的β受体阻滞作用。每日1次口服100 mg后,对心律的作用在12 h后仍显著。血浆半衰期为3~5 h。约5%的美托洛尔以原形由肾排泄,其余的均被代谢。

8.药物相互作用:美托洛尔应避免与巴比妥类药物、普罗帕酮、维拉帕米合并使用。当与下列药物合并使用时可能需要调整剂量:胺碘酮、Ⅰ类抗心律失常药物、非甾体类抗炎/抗风湿药(NSAID)、苯海拉明、地尔硫、肾上腺素、苯丙醇胺、奎尼丁、可乐定。应严密监控同时接受其他β受体阻滞剂(如噻吗洛尔滴眼液)或单胺氧化酶(MAO)抑制剂的患者。在接受β受体阻滞剂治疗的患者,吸入麻醉会增加心脏抑制作用。接受β受体阻滞剂治疗的患者应重新调整口服降糖药的剂量。若与西咪替丁或肼屈嗪合用,美托洛尔的血浆浓度会增加。

(三)阿替洛尔

1.药品分类:Ⅱ类抗心律失常药。

2.用药目的:用于治疗心律失常。

3.禁忌证:禁用于二至三度房室传导阻滞;心原性休克;病窦综合征;严重窦性心动过缓和支气管哮喘患者。

4.不良反应:可见低血压,心动过缓,头晕,四肢冰冷,疲劳、乏力,肠胃不适,精神抑郁,脱发,血小板减少症,牛皮癣样皮肤反应,皮疹及眼干。

5.剂型和规格:片剂,12.5 mg/片、25.0 mg/片、50.0 mg/片。

6.用法和用量:

(1)成人:口服,初始剂量,6.25~12.5 mg/次、2次/d,可按需要及耐受量渐增至一日总量50~200 mg。

(2)儿童:口服,初始剂量,按体重1次0.25~0.5 mg/kg,2次/d。

7.药物代谢动力学:口服吸收很快,达峰时间2~4 h,作用持续时间较长,可达24 h。广泛分布于各组织,少量通过血-脑屏障。表观分布容积50~75 L。主要以原形自尿排出,肾功能受损时半衰期延长,可在体内蓄积,半衰期为6~7 h,本品脂溶性低,对脑部组织的渗透很低,而血浆蛋白结合率低(6%~16%)。

8.药物相互作用:与其他抗高血压药物及利尿剂合用,能加强其降压效果。本品会加剧停用可乐定引起的高血压反跳,如两药联合使用,本品应在停用可乐定前几天停用。如果用本品取代可乐定,应在停止服用可乐定数天后再开始服用本品。

(四)地尔硫

1.药品分类:Ⅳ类抗心律失常药。

2.用药目的:用于频发性房性早搏。

3.禁忌证:禁用于严重低血压或心原性休克患者;二度和三度房室传导阻滞或病态窦房结综合征[持续窦性心动过缓(心率<50次/min)、窦性停搏和窦房阻滞等];严重充血性心力衰竭患者;严重心肌病患者;对药物中任一成分过敏者;妊娠或可能妊娠的妇女。

4.不良反应:常见的不良反应有浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。罕见的不良反应有:

(1)心血管系统:房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心力衰竭、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。

(2)神经系统:多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。

(3)消化系统:厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加,碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶轻度升高。

(4)皮肤:瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹。

5.剂型和规格:片剂,30 mg/片。

6.用法和用量:口服,起始剂量30 mg/次、4次/d,餐前及睡前服药,每1~2天增加1次剂量,直至获得最佳疗效。平均剂量范围为90~360 mg/d。

7.药物代谢动力学:口服后通过胃肠道吸收较完全,有较强的肝脏首过效应,生物利用度为40%。血浆蛋白结合率为70%~80%。体内代谢完全,仅2%~4%以原形随尿液排泄。血浆消除半衰期为3.5 h。

8.药物相互作用:本品与普萘洛尔、西咪替丁、地高辛、麻醉药、卡马西平、环孢菌素、利福平、三唑仑和咪达唑仑等有相互作用,在开始或停止合用时需调整药物剂量。

(五)维拉帕米

1.药品分类:Ⅳ类抗心律失常药。

2.用药目的:用于预防阵发性室上性心动过速的反复发作。

3.禁忌证:禁用于严重左心室功能不全;低血压(收缩压<90 mmHg)或心原性休克;病态窦房结综合征(已安装心脏起搏器患者除外);二或三度房室阻滞(已安装心脏起搏器患者除外);心房扑动或心房颤动患者合并房室旁路通道;已知对盐酸维拉帕米过敏。

4.不良反应:便秘,眩晕,恶心,低血压,头痛,外周水肿,充血性心力衰竭,窦性心动过缓,房室传导阻滞,皮疹,乏力,心悸,转氨酶升高,伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高,这种升高有时是一过性的,甚至继续使用维拉帕米仍可消失。

5.剂型和规格:片剂,40 mg/片。

6.用法和用量:

(1)成人:安全有效的剂量为不超过480 mg/d。预防阵发性室上性心动过速(未服用洋地黄的患者)成人的每日总量为240~480 mg,3~4次/d。

(2)1~5岁儿童:每日剂量4~8 mg/kg,3次/d;或每隔8小时40~80 mg。

(3)>5岁的儿童:每隔6~8小时80 mg。

7.药物代谢动力学:口服后90%以上被吸收,1~2 h内达血药峰浓度,作用持续6~8 h。血浆蛋白结合率约为90%。主要经肝脏代谢,约70%以代谢物随尿液排泄。平均半衰期为2.8~7.4 h,长期用药可增至4.5~12 h。

8.药物相互作用:与β受体阻滞剂、地高辛、胺碘酮、环磷酰胺、长春新碱、苯巴比妥、泼尼松、西咪替丁、阿霉素、顺铂等药物有相互作用,合用时应调整药物剂量。

《基层医疗卫生机构合理用药指南》编写专家组:

组长:阚全程 赵杰 迟春花

副组长:张幸国 张晓坚 郭玉金

秘书长:梁淑红 杨思

成员(按姓氏拼音排序):巴桑拉姆(西藏自治区人民医院); 曹力(南昌大学第一附属医院);陈步星(北京中医药大学第三附属医院);陈孝(中山大学附属第一医院);陈亚红(北京大学第三医院);陈英(广西壮族自治区人民医院);迟春花(北京大学医学部);杜光(华中科技大学同济医学院附属同济医院);杜智敏(哈尔滨医科大学附属第二医院);方晴霞(浙江省人民医院);冯玫(山西白求恩医院);高申(海军军医大学第一附属医院);葛卫红(南京大学医学院附属鼓楼医院);龚志成(中南大学湘雅医院);郭代红(解放军总医院);郭瑞臣(山东大学齐鲁医院);郭玉金(济宁市第一人民医院);侯锐钢(山西医科大学第二医院);胡欣(北京医院);黄品芳(福建医科大学附属第一医院);菅凌燕(中国医科大学附属盛京医院);姜玲(安徽省立医院);阚全程(郑州大学第一附属医院);李焕德(中南大学湘雅二医院);李丽(海南医学院第一附属医院);梁岩(中国医学科学院阜外医院);刘皋林(上海市第一人民医院);刘景丰(福建医科大学 孟超肝胆医院);刘丽宏(首都医科大学附属北京朝阳医院);刘世霆(南方医科大学南方医院);刘小玲(内蒙古自治区人民医院);卢海儒(青海省人民医院);卢晓阳(浙江大学医学院附属第一医院);吕迁洲(复旦大学附属中山医院);梅丹(北京协和医院);缪丽燕(苏州大学附属第一医院);齐晓勇(河北省人民医院);史玲(上海市普陀区长风街道长风社区卫生服务中心);宋金春(武汉大学人民医院);隋忠国(青岛大学附属医院);孙洲亮(厦门大学附属第一医院);童荣生(四川省人民医院);王建华(新疆医科大学第一附属医院);王爽(中国医科大学附属第一医院);文爱东(空军军医大学西京医院);文友民(宁夏医科大学总医院);吴浩(北京市丰台区方庄社区卫生服务中心);武新安(兰州大学第一医院);夏培元(陆军军医大学第一附属医院);胥婕(北京大学第三医院);杨华(复旦大学附属中山医院);杨宏昕(内蒙古自治区人民医院);杨婉花(上海交通大学医学院附属瑞金医院);于倩(吉林大学中日联谊医院);张健(上海交通大学医学院附属新华医院);张鉴(山东省立医院);张抗怀(西安交通大学第二附属医院);张抒扬(北京协和医院);张伟(河南省人民医院);张晓坚(郑州大学第一附属医院);张幸国(浙江大学医学院附属第一医院);张永军(石河子大学医学院第一附属医院);张玉(华中科技大学同济医学院附属协和医院);张志清(河北医科大学第二医院);张志仁(哈尔滨医科大学附属肿瘤医院);赵杰(郑州大学第一附属医院);赵庆春(北部战区总医院);赵青威(浙江大学医学院附属第一医院);郑志昌(贵阳医学院附属医院);周云曙(中华医学会临床药学分会);朱兰(上海市徐汇区斜土街道社区卫生服务中心);左笑丛(中南大学湘雅三医院)

心血管系统疾病合理用药指南编写组成员(按姓氏拼音排序):陈步星(北京中医药大学第三附属医院);陈英(广西壮族自治区人民医院);杜光(华中科技大学同济医学院附属同济医院);弓小雪(济宁市第一人民医院);郭瑞臣(山东大学齐鲁医院);郭玉金(济宁市第一人民医院);李焕德(中南大学湘雅二医院);李丽(海南医学院第一附属医院);梁岩(中国医学科学院阜外医院);刘世霆(南方医科大学南方医院);刘晓燕(山东大学齐鲁医院);卢海儒(青海省人民医院);卢晓阳(浙江大学医学院附属第一医院);齐晓勇(河北省人民医院);隋忠国(青岛大学附属医院);王爽(中国医科大学附属第一医院);文爱东(空军军医大学西京医院);吴惠珍(河北省人民医院);夏培元(陆军军医大学第一附属医院);杨华(复旦大学附属中山医院);杨思(浙江大学医学院附属第一医院);张抗怀(西安交通大学第二附属医院西北医院);张幸国(浙江大学医学院附属第一医院);赵青威(浙江大学医学院附属第一医院);郑志昌(贵阳医学院附属医院)

本指南执笔专家:郭瑞臣 刘晓燕 审校专家:张幸国

利益冲突

所有作者均声明不存在利益冲突

参考文献
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